Взаимодействие экстрактов лекарственного растительного сырья, используемого в японских традиционных препаратах кампó, с полипептидом, транспортирующим органические анионы 2B1

Актуальность: Во всём мире растёт популярность растительных лекарственных средств, поэтому необходимы сведения о взаимодействии между ними и химическими лекарственными препаратами.

Цель: Оценить ингибирующее действие лекарственного растительного сырья, используемого в японских препаратах кампó, на полипептид, транспортирующий органические анионы 2B1 (OATP2B1), чтобы прогнозировать потенциальные взаимодействия между препаратами кампó и одновременно применяемыми химическими лекарственными средствами.

Материалы и методы: Были отобраны 98 видов лекарственного растительного сырья, часто входящих в состав препаратов кампó в Японии, и приготовлены их водные отвары. Затем оценивали ингибирующее действие этих экстрактов на OATP2B1, измеряя захват сульфата эстрона-3 (E3S) клетками HEK293 со стабильной экспрессией OATP2B1.

Результаты: При концентрации 100 мкг/мл экстракты 12 видов лекарственного растительного сырья — корня шлемника, семян ареки, незрелых плодов померанца, травы периллы, корневища женьшеня японского, коры пиона древовидного, корня истода, корневища ревеня, плодов конопли, цветков хризантемы, листьев мушмулы японской и коры дуба — снижали активность OATP2B1 менее чем на 20%. Экстракт бофуцусёсан, одного из распространённых препаратов кампó, ингибировал OATP2B1 в степени, достаточной для подавления всасывания его субстратов в клинических условиях. Дополнительно оценивали ингибирующее действие на OATP2B1 нескольких компонентов, содержащих корневище ревеня, траву периллы и кору пиона древовидного.

Выводы: Поскольку лекарственное растительное сырьё, используемое в препаратах кампó, может подавлять всасывание субстратов OATP2B1, полученные результаты могут способствовать безопасному и эффективному применению препаратов кампó в клинической практике.

Список сокращений: EC — (-)-эпикатехин; ECG — галлат эпикатехина; EGC — эпигаллокатехин; EGCG — галлат эпигаллокатехина; FBS — фетальная бычья сыворотка; grapefruit juice — грейпфрутовый сок; HEK293 — клетки почки эмбриона человека; IC50 — половинная ингибирующая концентрация; OATP — полипептид, транспортирующий органические анионы; β-PGG — пента-O-галлоил-β-D-глюкоза; t.i.d. — 3 раза в сутки.