Тенденции в разработке лекарственных форм репеллентов против насекомых: обзор

Во всем мире растет применение природных и синтетических репеллентов, выпускаемых в различных лекарственных формах, что связано с распространением инфекций, передаваемых переносчиками, таких как денге, инфекции, вызванные вирусами Зика и Чикунгунья, желтая лихорадка и малярия. Выбор оптимальной лекарственной формы зависит от ряда факторов: типа действующего вещества репеллента (природного или синтетического), лекарственной формы (спрей, лосьон, крем, гель), продолжительности действия (короткой или длительной), условий воздействия и характеристик пользователя (взрослый, беременная женщина, ребенок, новорожденный). Наиболее часто применяют ДЭТА, IR3535 (этилбутил ацетиламинопропионат; EB), икаридин (пикаридин) и эфирные масла; каждый из этих репеллентов имеет свои преимущества и недостатки. ДЭТА — старейший и наиболее эффективный из доступных на рынке репеллентов, поэтому он считается эталоном. По этой причине на рынке представлено множество классических лекарственных форм, содержащих ДЭТА, в виде спреев и лосьонов. Однако из-за токсичности ДЭТА не рекомендуется детям в возрасте до 6 месяцев и беременным женщинам. Наряду с ДЭТА применяются другие широко представленные на рынке средства — IR3535 и икаридин (пикаридин), которые характеризуются меньшей токсичностью. IR3535 наименее токсичен; его можно назначать детям старше 6 месяцев и беременным женщинам, поэтому он считается оптимальным вариантом благодаря более низкой токсичности. Среди этих трех средств IR3535 обладает наименьшей токсичностью и может назначаться детям старше 6 месяцев и беременным женщинам. Икаридин столь же эффективен, как ДЭТА, но менее токсичен; его преимуществом является наиболее длительное действие среди перечисленных репеллентов. Новые лекарственные формы разрабатываются на основе систем контролируемого высвобождения. К таким системам для репеллентов относятся полимерные микро- и нанокапсулы, микро- и твердые липидные наночастицы, наноэмульсии и микроэмульсии, липосомы и ниосомы, наноструктурированные гидрогели и циклодекстрины. Разработано множество лекарственных форм на основе микро- и нанокапсул, содержащих ДЭТА и эфирные масла, для увеличения продолжительности репеллентного действия и уменьшения проникновения через кожу, а следовательно, и системной токсичности. Разработка новых лекарственных форм IR3535 и икаридина остается малоизученным направлением. Современная тенденция — использование природных действующих веществ репеллентов, таких как эфирные масла, которые малотоксичны и не наносят вреда окружающей среде, но обеспечивают менее продолжительное действие из-за быстрого испарения после нанесения на кожу. Системы контролируемого высвобождения используют как носители природных репеллентов для увеличения продолжительности действия, уменьшения проникновения через кожу и системных эффектов.