Наночастицы конъюгата альгината с C18, включённые в гранулы альгината кальция с покрытием из конъюгата хитозана с олеиновой кислотой, сшитого триполифосфатом: носитель инсулина для перорального введения

Были разработаны наночастицы альгината, конъюгата альгината со стеариновой кислотой и конъюгата альгината с C18, а также гранулы альгината кальция с покрытием из конъюгата хитозана с олеиновой кислотой, сшитого триполифосфатом, для доставки наночастиц. Оценивали размер, ζ-потенциал и морфологию частиц, загрузку препарата и его высвобождение, молекулярные характеристики матрицы, проникновение через слизь, цитотоксичность и внутриклеточный транспорт в клетках линии HT-29, снижение уровня глюкозы в крови in vivo и профили доставки инсулина. Наночастицы конъюгата альгината с C18 были нетоксичны. Среди всех вариантов наночастиц они имели меньшие размер и ζ-потенциал, что улучшало проникновение частиц через слизь и внутриклеточный транспорт. Склонность инсулина к повторной адсорбции была снижена, поскольку активные группы COOH/COO− альгината были заняты C18. Включение наночастиц в покрытые гранулы уменьшало высвобождение препарата в моделируемой желудочной фазе; в кишечной фазе наночастицы высвобождались. Комбинированная лекарственная форма сильнее снижала уровень глюкозы в крови и повышала концентрацию инсулина в крови, чем наночастицы или гранулы по отдельности. Включение наночастиц в гранулы — перспективный подход к пероральной доставке инсулина.