Упадацитиниб для лечения ревматоидного артрита

Введение: Тофацитиниб и барицитиниб недавно были одобрены для лечения ревматоидного артрита (РА) в качестве препаратов второй линии, однако максимальная ожидаемая эффективность этих средств может быть ограничена дозозависимой токсичностью. Упадацитиниб селективно ингибирует янус-киназу 1 (JAK1), что потенциально позволяет снизить риск побочных эффектов, связанных с ингибированием JAK2 и JAK3.

Рассмотренные вопросы: В статье рассматривается недавно разработанный селективный пероральный ингибитор JAK упадацитиниб для лечения РА. Дозы упадацитиниба пролонгированного высвобождения 15 и 30 мг один раз в сутки, выбранные для исследований фазы 3 при РА, в исследованиях фазы 2 обеспечивали эффект, близкий к максимальному. Упадацитиниб замедлял рентгенологическое прогрессирование заболевания и обеспечивал быстрое и устойчивое улучшение клинических и функциональных показателей. В комбинации с метотрексатом (MTX) он превосходил плацебо у пациентов с недостаточным ответом на MTX или биологические базисные противоревматические препараты; в монотерапии — MTX у пациентов с недостаточным ответом на MTX и ранее не получавших MTX. Упадацитиниб превосходил адалимумаб по частоте ответа ACR70, снижению оценки боли по визуальной аналоговой шкале и улучшению индекса HAQ-DI. Сравнение с абатацептом продолжается.

Экспертный комментарий: Упадацитиниб продемонстрировал быстрое и благоприятное по эффективности действие при РА, но, несмотря на селективное ингибирование JAK1, его профиль безопасности, по-видимому, сходен с профилем менее селективных ингибиторов JAK. Ожидаются данные о безопасности при длительном применении.