Противомалярийная активность экстрактов и выделенных компонентов коры корней Alstonia congensis in vitro и in vivo

Этнофармакологическая значимость: Водный отвар коры корней Alstonia congensis Engl. (семейство Apocynaceae) в ряде африканских стран применяют для лечения различных заболеваний, включая малярию.

Материалы и методы: Экстракты различной полярности и выделенные компоненты исследовали in vitro на предмет противомалярийной активности в отношении хлорохинорезистентного штамма Plasmodium falciparum K1 и хлорохинчувствительного штамма P. falciparum NF54A19A, а также цитотоксического действия на клетки MRC-5 (фибробласты лёгких человека). Экстракты и фракции оценивали in vivo в отношении хлорохинорезистентного штамма P. yoelii N67 и хлорохинчувствительного штамма P. berghei berghei ANKA.

Результаты: Водный экстракт, 80%-ный метанольный экстракт и экстракт, обогащённый алкалоидами, продемонстрировали высокую противомалярийную активность в отношении P. falciparum K1: значения IC50 составили <10 мкг/мл; в отношении P. falciparum NF54A19A значения IC50 составили <0,02 мкг/мл. При исследовании in vivo в отношении P. yoelii N67 все экстракты при максимальной пероральной дозе 400 мг/кг массы тела обеспечивали химиосупрессию 70–73%, а в отношении P. berghei berghei химиосупрессия превышала 75%. Среди выделенных компонентов boonein не проявлял активности in vitro в отношении P. falciparum K1 (IC50 >64 мкМ), тогда как echitamine, 6,7-seco-angustilobine B и β-amyrin обладали умеренной активностью (IC50 <30 мкМ). В отношении P. falciparum NF54A19A boonein также был неактивен (IC50 >64 мкМ), тогда как для echitamine, 6,7-seco-angustilobine и β-amyrin были получены умеренные значения IC50 — 11,07, 21,26 и 40,70 мкМ соответственно.

Выводы: Все экстракты коры корней A. congensis обладали противомалярийной активностью in vitro и in vivo. Их можно использовать в качестве сырья для разработки усовершенствованных средств лечения неосложнённой малярии. Наблюдаемая противомалярийная активность может быть частично обусловлена присутствием индольных алкалоидов.