Наночастицы альгината, покрытые хитозаном, улучшали всасывание инсулина при пероральном введении

Введение: В этом исследовании были получены четыре препарата наночастиц (F1–F4), содержащих альгинат, Pluronic F-68 и хлорид кальция в различных соотношениях при постоянном количестве инсулина и хитозана в качестве покрытия. Для защиты инсулина от ферментативной деградации использовали методы полиэлектролитной комплексообразования и ионотропного гелеобразования.

Методы: Описаны разработка состава, оптимизация, характеристика и оценка концентрации инсулина после его перорального введения крысам. Для количественного определения концентрации инсулина в плазме крови крыс разработан и валидирован метод высокоэффективной жидкостной хроматографии с обращённой фазой. Линейный отклик метода наблюдался в диапазоне концентраций от 0,39 до 50 мкг/мл.

Результаты: В исследовании высвобождения in vitro растворение инсулина в модельном желудочном соке с pH 1,2 предотвращалось альгинатным ядром и хитозановым покрытием, тогда как в модельной кишечной жидкости с pH 6,8 инсулин быстро высвобождался. Кроме того, препарат F3 имел размер частиц 340,40 ± 2,39 нм и узкое распределение размеров; эффективность инкапсуляции составила 72,78 ± 1,25%. Именно F3 обеспечивал наиболее выраженное всасывание инсулина: его биодоступность составила 40,23 ± 1,29%, а после перорального введения крысам уровень глюкозы в крови снижался.

Выводы: Система пероральной доставки инсулина на основе альгината с хитозановым покрытием способна защищать инсулин от ферментативной деградации и улучшать его всасывание в кишечнике. Однако необходимы дальнейшие исследования, в частности с участием людей, чтобы внедрить эту систему для применения у человека.