Клиническая фармакокинетика и фармакодинамика левобупивакаина

Левобупивакаин — местный анестетик амидного типа длительного действия, применяемый для обезболивания и анестезии. Как и другие местные анестетики, он действует на двигательные и чувствительные нервы, блокируя открытие потенциалзависимых натриевых каналов и тем самым проведение потенциалов действия по нейронам. Левобупивакаин — S(−)-стереоизомер декстробупивакаина, однако коммерческий бупивакаин представляет собой рацемическую смесь. Благодаря благоприятному профилю безопасности и фармакологического действия левобупивакаин широко применяется. Обычно он хорошо переносится, однако для некоторых групп пациентов, в частности детей и пожилых людей, важен подбор дозы. Фармакокинетические свойства левобупивакаина сходны со свойствами бупивакаина: оба препарата интенсивно метаболизируются в печени и выводятся с мочой и калом. Данные исследований in vitro, на животных моделях и у людей свидетельствуют о меньшем риске кардиотоксического и нейротоксического действия левобупивакаина по сравнению с бупивакаином. Интерпретацию клинических исследований сравнительной активности затрудняет неоднородность выбранных критериев блокады чувствительности и двигательной функции. Однако клинически значимые различия в активности невелики: в большинстве исследований продолжительность и качество анестезии при применении левобупивакаина и рацемического бупивакаина были сходными. На практике левобупивакаин чаще всего применяют для регионарной и нейроаксиальной анестезии, а также для местной инфильтрационной анальгезии. В обзоре оцениваются данные клинических исследований фармакокинетических и фармакодинамических свойств левобупивакаина.