Препараты, одобренные FDA США с 2015 года по июнь 2020 года: анализ

В настоящей работе представлены систематизация и анализ 245 препаратов, включая малые молекулы и макромолекулы, одобренных FDA США с 2015 года по июнь 2020 года. Почти 29% препаратов были одобрены для лечения различных видов рака. К другим основным терапевтическим областям относились инфекционные заболевания (14%), неврологические заболевания (12%), а также генетические, метаболические и сердечно-сосудистые заболевания (по 7–8% в каждой группе). Препараты систематизированы и рассмотрены по году одобрения, компании-спонсору, мишени, химическому классу, основным ферментам метаболизма, пути введения и выведения, а также способности вызывать лекарственные взаимодействия и/или подвергаться их влиянию. Проведен анализ фармакофоров для выявления разнообразия одобренных препаратов по структурным признакам (например, ароматические фрагменты, гетероциклы и алифатические фрагменты), элементному составу (например, бор, сера, фтор, фосфор и дейтерий) и функциональным группам (например, нитрогруппе). Кроме того, рассмотрены результаты анализа химического пространства одобренных FDA препаратов на основе дескрипторов и стратегии оптимизации метаболизма, применявшиеся при их разработке. Наконец, представлен анализ лекарственноподобных свойств одобренных препаратов.