Фармакокинетика и биоэквивалентность двух препаратов тадалафила у здоровых мужчин из Китая натощак и после еды

Тадалафил — эффективный обратимый конкурентный ингибитор фосфодиэстеразы 5-го типа, применяемый преимущественно для лечения эректильной дисфункции. В этом исследовании оценивали биоэквивалентность дженерической и представленной на рынке форм тадалафила в таблетках по 10 мг натощак и после еды. В открытое рандомизированное перекрёстное исследование с однократным приёмом препарата в двух периодах включили 53 здоровых мужчин из Китая в возрасте 20–43 лет. Образцы плазмы собирали за 0,5 часа до приёма препарата и в течение 72 часов после каждого приёма; анализ проводили методом ультраэффективной жидкостной хроматографии с тандемной масс-спектрометрией. Фармакокинетические параметры рассчитывали методом некомпартментного анализа. На протяжении исследования оценивали безопасность. Натощак 90% доверительные интервалы отношений геометрических средних для дженерической и представленной на рынке форм составили 86,1–99,1% для максимальной концентрации в плазме крови и 88,4–100,3% для площади под кривой «концентрация—время» от момента приёма до бесконечности. После еды соответствующие значения составили 99,9–108,4% и 95,7–104,3%. Все показатели укладывались в принятый диапазон биоэквивалентности 80–125%. После употребления высококалорийной пищи с высоким содержанием жиров время достижения максимальной концентрации было сходным для обеих форм; при этом у представленной на рынке формы площадь под кривой «концентрация—время» от момента приёма до бесконечности и максимальная концентрация в плазме крови были выше на 10,2% и 6,55% соответственно. Таким образом, у здоровых мужчин из Китая пища не оказывала клинически значимого влияния на экспозицию тадалафила после однократного приёма внутрь. Серьёзных нежелательных реакций не зарегистрировано. Результаты показали, что изученные дженерическая и представленная на рынке таблетки тадалафила биоэквивалентны и имеют сходные профили безопасности.