Технологии повышения биодоступности плохо растворимых в воде лекарственных препаратов и терапевтических средств

Низкая растворимость фармакоактивных молекул в воде ограничивает их фармакологический потенциал, и поэтому для повышения биодоступности применяют различные подходы. Молекулы с низкой растворимостью несут более высокий риск неудачи на этапах создания и разработки лекарств. На фармакокинетику, фармакодинамику и ряд других параметров, таких как распределение препарата, связывание с белками и всасывание, в значительной степени влияет растворимость. Среди всех лекарственных форм на долю пероральных приходится более 50%, и молекула препарата должна быть водорастворимой. Для достижения хорошего терапевтического действия в месте мишени растворимость и биодоступность являются решающими факторами. Скрининговые программы фармацевтической промышленности показали, что около 40% новых химических соединений сталкиваются с различными трудностями на этапах формуляции и разработки. Эти препараты характеризуются более низкими растворимостью и биодоступностью. Повышение биодоступности и растворимости лекарств представляет собой значительную проблему в области фармацевтических формуляций. Согласно биофармацевтической классификации, препараты классов II и IV обладают плохой растворимостью, низкой биодоступностью и слабым растворением. В статье обсуждаются различные технологии улучшения растворимости плохо растворимых в воде лекарств, например комплексообразование действующих молекул, использование эмульсий, мицелл, микроэмульсий, сорастворителей, получение полимерных мицелл, технологии уменьшения размера частиц, фармацевтические соли, пролекарства, техника модификации твердого состояния, технология мягких гелевых капсул, нанокристаллы лекарственных средств, методы получения твердых дисперсий, техники кристаллоинженерии и наноморфная технология. Этот обзор главным образом описывает несколько других современных методологий повышения растворимости и биодоступности, таких как кристаллоинженерия, микронизация, твердые дисперсии, уменьшение размера до наноуровня, использование циклодекстринов, твердые липидные наночастицы, коллоидные системы доставки лекарств и конъюгаты лекарственных средств, с опорой на ряд соответствующих исследований.