Разработка и оптимизация эмульгеля на основе коричного масла с трансэтосомами, содержащими эритромицин, для повышения антимикробной эффективности

Эритромицин (EM) — антибиотик группы макролидов, который часто применяют для лечения бактериальных инфекций кожи. Короткий период полувыведения (1–1,5 ч), нестабильность в кислой среде желудка и низкая биодоступность при приёме внутрь ограничивают его пероральное применение. Поэтому разработка местных лекарственных форм с эритромицином важна для повышения концентрации препарата в коже. Цель настоящего исследования — усилить антимикробное действие эритромицина, используя преимущества натуральных масел, в частности коричного масла. Трансэтосомы с эритромицином (EM-TE) получали и оптимизировали с помощью плана Бокса—Бенкена. Независимыми переменными были концентрация фосфолипидов (A), концентрация поверхностно-активного вещества (B) и содержание этанола (C). Оценивали их влияние на эффективность инкапсуляции (EE, Y) и общее количество эритромицина, проникшего через кожу за 6 ч (Q6h, Y). Оптимизированные трансэтосомы имели размер частиц 256,2 нм, эффективность инкапсуляции 67,96 ± 0,59% и Q6h 665,96 ± 5,87 мкг/см через 6 ч. По данным просвечивающей электронной микроскопии, везикулы представляли собой плотно упакованные структуры сферической формы. Затем оптимизированную форму трансэтосом превратили в эмульгель на основе коричного масла, используя гидроксипропилметилцеллюлозу (ГПМЦ) в качестве гелеобразователя. Полученный эмульгель с EM-TE охарактеризовали по физическим свойствам, а также исследовали in vitro, ex vivo и на предмет антимикробной активности. Форма обладала характеристиками, достаточными для эффективного местного применения, и продемонстрировала высокую стабильность. Кроме того, эмульгель с EM-TE обеспечивал наибольший трансдермальный поток (120,19 мкг/см·ч) и значительно более высокую антимикробную активность (p < 0,05), чем гель с EM-TE и эмульгель с плацебо TE. Коричное масло усиливало действие эритромицина и заметно подавляло рост бактерий. Таким образом, эмульгель на основе коричного масла с трансэтосомами может служить альтернативным способом доставки эритромицина для лечения бактериальных инфекций кожи.