Комбинированный пероральный контрацептив на основе эстетрола и дроспиренона: от фармакокинетики до клинического применения

Введение: Дроспиренон/эстретрол (DRSP/E4) — комбинированный пероральный контрацептив, недавно одобренный в нескольких странах. В его состав входят 15 мг E4 — естественного эстрогена, который вырабатывается печенью плода человека на протяжении всей беременности, — и 3 мг DRSP, первого синтетического прогестина, применённого в пероральной контрацепции и производного 17-α-спиролактона. E4 и DRSP синергично предотвращают беременность за счёт подавления овуляции. В отличие от 17-β-эстрадиола и этинилэстрадиола, E4 является естественным эстрогеном с избирательным действием в тканях (NEST), поэтому в разных тканях проявляет как эстрогенные агонистические, так и антагонистические эффекты.

Рассмотренные вопросы: В статье проанализирована научная литература на английском языке, опубликованная до апреля 2023 года, и обобщены данные о фармакодинамике и фармакокинетике DRSP, E4 и их комбинации для контрацепции. Кроме того, с учётом характеристик компонентов этого комбинированного перорального контрацептива предложены возможные клинические варианты его применения.

Мнение эксперта: Комбинированный пероральный контрацептив на основе E4/DRSP продемонстрировал хорошую переносимость, безопасность и удовлетворённость пациенток; он может быть подходящим вариантом для молодых девушек, которым необходима пероральная контрацепция, а также для принимающих пероральные контрацептивы женщин с гиперхолестеринемией, болезненностью молочных желёз или задержкой жидкости. Кроме того, при применении этого нового контрацептива частота запланированных кровотечений была выше, чем при использовании других препаратов, содержащих естественные эстрогены. Все полученные данные обнадёживают и допускают длительное применение.