Лечение акне оптимизированным гелем адапалена с микрогубками: доклиническая и клиническая оценка

Стремясь повысить эффективность лечения акне и свести к минимуму побочные эффекты, мы разработали микрогубки с адапаленом и оптимизировали их состав с помощью плана Бокса—Бенкена [3]. Изучали три независимые переменные: долю Eudragit RS100 в полимерной смеси, объём органической фазы и соотношение препарата и полимера. Оптимизированная формуляция характеризовалась высоким выходом продукта — 98,3% ± 1,6, эффективностью инкапсуляции 97,3% ± 1,64 и размером частиц 31,8 ± 1,1 мкм. За 24 ч суммарно высвобождалось 75,1% ± 1,4 препарата. Эффективность оптимизированного геля с микрогубками оценивали in vitro, in vivo и в клиническом исследовании. Препарат хорошо удерживался в сально-волосяных фолликулах — целевой области при лечении акне. При сравнении оптимизированного геля с микрогубками и зарегистрированного геля адапалена первый показал лучшие результаты. В исследовании in vivo у мышей с ушами, инфицированными Propionibacterium acnes, толщина ушной раковины уменьшилась на 97%; также значительно снизились выраженность воспалительных признаков и уровень NF-κB, что подтвердили гистопатологическое и гистохимическое исследования. В предварительной клинической оценке препарат эффективно уменьшал число комедональных элементов и вызывал меньше раздражения. Эти результаты указывают на потенциал препарата для клинического применения и улучшения удовлетворённости пациентов, а также открывают перспективы для его коммерциализации [3].