Обновленные данные о составе и свойствах азотсодержащих гетероциклов в лекарственных препаратах, одобренных FDA США (2013–2023)

Этот обзор продолжает наш анализ малых молекул лекарственных препаратов, одобренных FDA США в 1938–2012 годах и содержащих азотные гетероциклы. В настоящем исследовании представлены данные о структуре и свойствах 321 уникального нового лекарственного препарата — малой молекулы, одобренного с января 2013 года по декабрь 2023 года, а также о частоте встречаемости важных гетероатомов, таких как сера и фтор, и ключевых малых азотсодержащих заместителей (CN и NO). Наиболее заметное изменение — резкое увеличение доли препаратов хотя бы с одним азотным гетероциклом: 82% против 59% в предыдущие десятилетия. Также значительно увеличилось число азотных гетероциклов на один препарат. Пиридин занял первое место по частоте встречаемости, сместив пиперидин на второе; пиримидин (5-е место), пиразол (6-е место) и морфолин (9-е место) заметно поднялись в первой десятке. Примечательно и большое число конденсированных азотных гетероциклов, что, по-видимому, в значительной степени связано с недавно одобренными противоопухолевыми препаратами².