Открытие ленакапавира: первый в своем классе ингибитор капсида ВИЧ-1 для лечения и доконтактной профилактики с введением дважды в год

Капсид ВИЧ необходим для жизненного цикла вируса, что делает его перспективной мишенью для терапевтического воздействия. В 2006 году начался скрининг в поиске малых молекул, способных нарушать белок-белковые взаимодействия, необходимые для самосборки 1500 мономеров капсида, образующих конусообразную капсидную оболочку типа фуллерена массой 37 МДа. На протяжении многих лет проводились многочисленные циклы разработки соединений, позволившие выявить сложные структурные элементы, которые в совокупности обеспечивают действие ленакапавира — ингибитора капсида ВИЧ с многоэтапным механизмом действия. Ленакапавир — наиболее активный (EC = 105 пМ) и наиболее длительно действующий на сегодняшний день противовирусный препарат против ВИЧ-1; его уникальная схема дозирования предусматривает введение дважды в год. В клинических исследованиях ленакапавир продемонстрировал выраженную эффективность как при лечении ВИЧ-1, так и для его профилактики и, что особенно примечательно, впервые обеспечил 100% защиту женщин. Эти результаты — значительный шаг вперед в лечении и профилактике ВИЧ-1-инфекции, способный существенно повлиять на ход эпидемии ВИЧ во всем мире.50