Идентификация эндогенного 2-моноглицерида, присутствующего в кишечнике собак и связывающегося с каннабиноидными рецепторами

В этом исследовании сообщается о выделении 2-арахидоноилглицерина (2-Ara-Gl) из кишечника собак. Его структура была установлена с помощью масс-спектрометрии и прямого сравнения с синтетическим образцом. 2-Ara-Gl связывался с мембранами клеток, временно трансфицированных экспрессионными плазмидами, содержащими ДНК одного из двух идентифицированных к настоящему времени каннабиноидных рецепторов — CB1 или CB2; значения Ki составляли соответственно 472 ± 55 и 1400 ± 172 нМ. В присутствии форсколина 2-Ara-Gl ингибировал аденилатциклазу в изолированных клетках селезёнки мыши с активностью, сопоставимой с Δ9-тетрагидроканнабинолом (Δ9-ТГК). При внутривенном введении мышам 2-Ara-Gl вызывал классическую тетраду эффектов Δ9-ТГК: антиноцицепцию, обездвиженность, снижение спонтанной двигательной активности и уменьшение ректальной температуры. 2-Ara-Gl также, подобно Δ9-ТГК, подавлял вызванные электрической стимуляцией сокращения изолированных семявыносящих протоков мыши, однако был менее эффективен, чем Δ9-ТГК.