Предформуляционные исследования меланотана II: потенциального пептида для химиопрофилактики рака кожи

Меланотан II (1) представляет собой циклический гептапептидный аналог α-меланоцитстимулирующего гормона (α-MSH), вызывающий загар кожи; в настоящее время оценивается возможность его применения для профилактики рака кожи, индуцированного солнечным излучением. Константы диссоциации соединения 1 определяли методом потенциометрического титрования и ультрафиолетовой спектрофотометрии. Значения pKa1 (гистидин) и pKa2 (аргинин) оценивали в 6,54 и 11,72 соответственно. Кажущийся коэффициент распределения (PC) измеряли при трёх значениях pH, используя в качестве неполярной фазы n-октанол и изооктан. При pH 7,35 PC(октанол) и Δlog PC составили 2,82 и 1,05 соответственно. Эти данные, а также установленная у крыс биодоступность 4,6% указывают на то, что соединение 1 может быть подходящим кандидатом для перорального применения. Представленные данные полезны для разработки соответствующей лекарственной формы соединения 1.