Фармакология и химия адапалена

Введение: Исследования ретиноидов в дерматологии развивались под влиянием клинической эффективности местного третиноина и перорального изотретиноина при лечении акне, а также открытия высокоаффинных связывающих белков ретиноевой кислоты, опосредующих её действие и взаимодействие с другими витаминами и гормонами.

Цель: Найти молекулы, оптимально сочетающие стабильность, эффективность и местную переносимость для наружной терапии акне.

Методы: Для оценки способности ретиноидов регулировать пролиферацию и дифференцировку клеток использовали системы биологической оценки in vitro и in vivo. Дополнительно оценивали противовоспалительные свойства. С помощью анализов связывания и трансактивации сравнивали сродство адапалена и третиноина к ядерным факторам транскрипции — рецепторам ретиноевой кислоты (RAR), а также их транскрипционную активность.

Результаты и выводы: Адапален представляет собой стабильное производное нафтойной кислоты с выраженной ретиноидной активностью, регулирующее пролиферацию и дифференцировку клеток. Кроме того, он обладает значимым противовоспалительным действием. Ретиноидную активность адапалена опосредуют ядерные факторы транскрипции RAR beta и RAR gamma.