Пирацетам и леветирацетам: близкое структурное сходство, но различающиеся фармакологические и клинические профили

Пирацетам (PIR) и леветирацетам (LEV), являющийся S-энантиомером, относятся к производным пирролидона: их химические структуры сходны, однако фармакологические профили различаются, что определяет разные области клинического применения. Хотя механизм действия обоих препаратов полностью не изучен, они не взаимодействуют с тормозной или возбуждающей нейротрансмиссией и не изменяют возбудимость мембран. В головном мозге выявлен стереоселективный участок связывания, к которому LEV и другие S-энантиомеры, в отличие от PIR, обладают высокой аффинностью. В доклинических исследованиях PIR существенно улучшал обучение и память; напротив, LEV оказывал меньшее влияние на эти функции, но значительно эффективнее предотвращал судороги. Оба препарата имеют широкий терапевтический индекс и хорошо переносятся. PIR, являющийся ноотропным препаратом, применяют для лечения возрастных когнитивных нарушений и постинсультной афазии. Клинический опыт также показал его эффективность в высоких дозах при кортикальном миоклонусе. LEV — противоэпилептический препарат. Клинические исследования подтвердили его эффективность при фокальных приступах; предварительные данные свидетельствуют о его эффективности также при генерализованных приступах и миоклонусе.