Липидные составы для перорального введения лекарственных средств: неэмульгирующиеся, самоэмульгирующиеся и «самомикроэмульгирующиеся» системы доставки препаратов

«Липидные» составы для перорального введения лекарственных средств обычно состоят из препарата, растворённого в смеси двух или более вспомогательных веществ: триглицеридных масел, частичных глицеридов, поверхностно-активных веществ или косурфактантов. Основной механизм повышения биодоступности обычно заключается в устранении или частичном устранении медленного процесса растворения, ограничивающего биодоступность гидрофобных препаратов в твёрдых лекарственных формах. В идеале состав должен обеспечивать сохранение препарата в растворённом состоянии на всём протяжении его прохождения по желудочно-кишечному тракту. Доступность препарата для всасывания можно повысить, представив его в виде солюбилизата в составе коллоидной дисперсии. Этого можно достичь путём включения препарата в самоэмульгирующуюся систему либо за счёт использования естественного процесса переваривания триглицеридов. На практике «липидные» составы варьируют от чистых масел на одном конце спектра до смесей, содержащих значительную долю гидрофильных поверхностно-активных веществ или косольвентов. Для разработки таких составов необходимо знать эффективность их эмульгирования, природу коллоидной системы, образующейся при диспергировании, восприимчивость к перевариванию и последующую судьбу препарата. Однако литература по этой теме ограниченна, поэтому настоящая статья представляет собой отчасти обзор, а отчасти комментарий к современному состоянию липидных составов. Рассмотренная здесь простая классификация липидных составов, основанная на полярности смеси, поможет сопоставлять данные, полученные в разных лабораториях. Обсуждаются приоритетные направления дальнейших исследований. Необходимы дополнительные данные о растворимости препаратов в различных типах составов и, в частности, о связи между физической химией препарата и его дальнейшей судьбой после разбавления и переваривания состава в просвете желудочно-кишечного тракта. Обсуждаются механизмы действия и практическое применение каждого типа липидных составов.