Фармакологические свойства пероспирона гидрохлорида — нового антипсихотического препарата

Известно, что блокада рецепторов 5-HT2 может уменьшать выраженность негативных симптомов шизофрении и экстрапирамидных побочных эффектов, связанных с антипсихотической терапией. Пероспирон гидрохлорид (пероспирон), выявленный в 1987 году компанией Sumitomo Pharmaceuticals как новый антипсихотический препарат серотонин-дофаминового типа, обладает высоким сродством к серотониновым рецепторам 5-HT2 и дофаминовым рецепторам D2. Подобно традиционным антипсихотическим препаратам, пероспирон значительно подавлял различные поведенческие реакции, вызванные усилением дофаминергической активности. Кроме того, он обеспечивал значимое улучшение в животных моделях негативных симптомов и расстройств настроения, в которых традиционные антипсихотические препараты не оказывали эффекта. Пероспирон также реже, чем традиционные антипсихотические препараты, например галоперидол, вызывал экстрапирамидные симптомы, такие как каталепсия и брадикинезия, что указывает на его атипичные антипсихотические свойства. В недавнем двойном слепом исследовании с участием пациентов с шизофренией пероспирон был сопоставим с галоперидолом по влиянию на позитивные симптомы, но значительно превосходил его по влиянию на негативные симптомы. Кроме того, оценка выраженности экстрапирамидных симптомов у пациентов, получавших пероспирон, была ниже, чем у пациентов, получавших галоперидол. Эти данные свидетельствуют о том, что пероспирон блокирует рецепторы 5-HT2 и D2 и при лечении шизофрении обладает более широким спектром клинического действия и меньшим риском экстрапирамидных побочных эффектов, чем галоперидол.