Дантролен: фармакологические и терапевтические аспекты

Злокачественная гипертермия — генетически обусловленное, потенциально смертельное заболевание скелетных мышц, возникающее во время общей анестезии или после неё. Провоцирующими препаратами служат летучие анестетики и деполяризующие миорелаксанты. Дантролен — единственный доступный препарат для эффективного специфического лечения злокачественной гипертермии; его применение существенно снижает летальность. Дантролен расслабляет скелетные мышцы, подавляя сопряжение возбуждения и сокращения, однако специфичность его действия остаётся неясной. Недавние исследования показали, что непосредственной молекулярной мишенью дантролена является рецептор рианодина — кальциевый канал саркоплазматического ретикулума. Помимо лечения злокачественной гипертермии, дантролен применяют при других состояниях, включая нейролептический злокачественный синдром и спастичность. Поскольку дантролен плохо растворим в воде, приготовление лекарственной формы для клинического применения требует много времени и участия персонала. Были синтезированы новые препараты, однако по экономическим причинам ни один из них не был зарегистрирован для клинического применения.