Влияние новых пептидных биорегуляторов Ливагена и Эпиталона на ферменты, расщепляющие энкефалины, в сыворотке крови человека

Изучали влияние новых пептидных биорегуляторов — Ливагена (Lys-Glu-Asp-Ala) и Эпиталона (Ala-Glu-Asp-Gly) — на эндогенную опиоидную систему, в частности их способность изменять активность ферментов, расщепляющих энкефалины, в сыворотке крови и взаимодействовать с опиоидными рецепторами мембранной фракции головного мозга. Активность энкефалиназ in vitro оценивали по скорости гидролиза 3H-Leu-энкефалина в присутствии исследуемых пептидов. Ливаген и Эпиталон ингибировали ферменты, расщепляющие энкефалины, в сыворотке крови человека. Ливаген оказался более эффективным ингибитором по сравнению с известными ингибиторами пептидаз — пуромицином, леупептином и D-PAM. Были построены кривые дозозависимого ингибирования для Ливагена и Эпиталона; их значения IC50 составили соответственно 20 и 500 мкМ. Взаимодействие пептидов с опиоидными рецепторами оценивали радиорецепторным методом с использованием [3H][D-Ala2, D-Leu5]-энкефалина. Взаимодействия исследуемых пептидов с мю- или дельта-опиоидными рецепторами мембранной фракции головного мозга крысы не выявлено.