Фармакокинетика новой лекарственной формы ивермектина после введения козам

Цель: оценить фармакокинетику новой коммерческой лекарственной формы ивермектина после введения козам.

Животные: 6 здоровых взрослых коз.

Процедура: ивермектин в дозе 200 мкг/кг первоначально вводили каждой козе внутривенно; образцы плазмы брали в течение 36 дней. После 3-недельного периода отмывки каждой козе подкожно вводили новую коммерческую лекарственную форму ивермектина в дозе 200 мкг/кг. Затем образцы плазмы брали в течение 42 дней. Концентрации препарата определяли методом высокоэффективной жидкостной хроматографии с флуоресцентным детектированием.

Результаты: фармакокинетику ивермектина после внутривенного введения наилучшим образом описывала двухкамерная открытая модель; значения основных параметров включали объем распределения в равновесном состоянии 9,94 л/кг, клиренс 1,54 л/кг/сут и площадь под кривой «концентрация-время» в плазме (AUC) 143 [нг × сут]/мл. Значения некамерных параметров включали среднее время пребывания 7,37 дня, AUC 153 [нг × сут]/мл и клиренс 1,43 л/кг/сут. После подкожного введения проводили некамерный фармакокинетический анализ. К рассчитанным по этому методу параметрам относились максимальная концентрация в плазме (Cmax; 21,8 нг/мл), время достижения Cmax (3 дня) и биодоступность (F; 91,8%).

Выводы и клиническая значимость: коммерческая лекарственная форма, использованная в этом исследовании, является хорошим вариантом для введения ивермектина козам благодаря высокой абсорбции, о чем свидетельствуют высокие значения F. Кроме того, значения Cmax и времени достижения Cmax выше, чем сообщали другие исследователи при использовании иных путей введения.