Трансдермальный селегилин: новое поколение ингибиторов моноаминоксидазы

Клиническое применение ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО) сократилось из-за опасений, связанных с пищевыми и лекарственными взаимодействиями, а также из-за снижения опыта врачей в их назначении. Доказано, что ИМАО эффективны при депрессивных расстройствах, особенно при депрессии с атипичными признаками. Для повышения безопасности были разработаны более селективные и обратимые ИМАО, например моклобемид. Селегилин — селективный ингибитор моноаминоксидазы B, одобренный в низких дозах для дополнительной терапии болезни Паркинсона. В более высоких дозах селегилин для приема внутрь также эффективен при большом депрессивном расстройстве (БДР), однако утрачивает селективность и может взаимодействовать с тирамином. Для устранения этих проблем была разработана трансдермальная форма селегилина — трансдермальная система селегилина (STS), обладающая новыми фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами. По сравнению с приемом внутрь трансдермальное введение селегилина обеспечивает стабильную концентрацию исходного соединения в плазме, увеличивает количество препарата, поступающего в головной мозг, и уменьшает образование метаболитов. Кроме того, STS обеспечивает избирательное подавление изоферментов моноаминоксидазы A (МАО-А) и B (МАО-В) в центральной нервной системе при минимальном влиянии на МАО-А в желудочно-кишечном тракте и печени, тем самым снижая риск взаимодействия с богатыми тирамином продуктами — так называемой «сырной реакцией». Клинические исследования показали, что STS в дозе 6 мг/24 ч эффективна при БДР без необходимости ограничивать рацион. Эффективность и профиль безопасности STS позволяют применять ее при БДР. Возможно, STS окажется эффективной при БДР с атипичными признаками или при БДР, резистентном к другим антидепрессантам, однако необходимы дальнейшие исследования. Практикующим врачам следует ознакомиться со свойствами и показаниями к применению ИМАО нового поколения.