Изофлавоны: эстрогенная активность, биологическое действие и биодоступность

Изофлавоны — фитоэстрогены с выраженной эстрогенной активностью; наиболее активные изофлавоны сои — генистеин, дайдзеин и глицитеин. По структуре фитоэстрогены сходны с женским гормоном 17β-эстрадиолом: они связываются с α- и β-рецепторами эстрогенов и имитируют действие эстрогенов на органы-мишени. При применении при некоторых гормонозависимых заболеваниях это может обеспечивать ряд благоприятных эффектов для здоровья. Во многих клинических исследованиях сообщается о пользе генистеина и дайдзеина для химиопрофилактики рака молочной и предстательной железы, сердечно-сосудистых заболеваний и остеопороза, а также для облегчения симптомов постменопаузы. Способность изофлавонов предотвращать рак и другие хронические заболевания во многом зависит от фармакокинетических свойств этих соединений, в частности от их всасывания и распределения в ткани-мишени. Химическая форма изофлавонов имеет большое значение, поскольку влияет на их биодоступность и, следовательно, биологическую активность. Конъюгированные с глюкозой изофлавоны — высокополярные водорастворимые соединения. Они плохо всасываются через эпителий кишечника и обладают меньшей биологической активностью, чем соответствующие агликоны. Микроорганизмы различных семейств, обитающие в толстой кишке, способны превращать гликозилированные изофлавоны в агликоны. Клинические исследования показывают существенные различия между агликонными и конъюгированными формами генистеина и дайдзеина. Для понимания биологических эффектов изофлавонов необходимо оценивать их метаболизм и биодоступность. Для повышения биодоступности предложены липидные лекарственные формы, включая включение соединений в масла, эмульсии и самоэмульгирующиеся микроэмульсионные системы. Комплексообразование с циклодекстринами также позволяет улучшить физико-химические свойства этих веществ, что способствует их всасыванию и распределению в ткани-мишени. В настоящем обзоре рассматриваются фармакокинетические факторы, существенно влияющие на биологическую активность изофлавонов.