Доказательства того, что болденон, нандролон, 5(10)-эстрен-3β-17α-диол и 4-эстрен-3,17-дион являются минорными метаболитами тестостерона у лошадей

Обнаружение болденона, нандролона, 5(10)-эстрен-3β,17α-диола и 4-эстрен-3,17-диона в образце мочи мерина, которому в 2009 году вводили тестостерон (500 мг препарата «Testosterone Suspension 100», однократно, внутримышечно), заставило сотрудников лаборатории предположить, что эти «тестикулярные» стероиды могут быть минорными метаболитами тестостерона у меринов. Испытания с введением препарата шести кастрированным лошадям подтвердили, что низкие концентрации болденона, нандролона, 5(10)-эстрен-3β,17α-диола и 4-эстрен-3,17-диона действительно можно обнаружить и подтвердить в ранних образцах мочи после введения препарата у всех шести меринов. Хотя ранее сообщалось о присутствии болденона в моче после введения тестостерона, прямых доказательств того, что болденон, нандролон, 5(10)-эстрен-3β,17α-диол и 4-эстрен-3,17-дион являются метаболитами тестостерона у меринов, не было. Последующие эксперименты in vitro с инкубацией тестостерона с микросомами печени лошади, тканями печени, жировой и мышечной тканью, а также гомогенатами коры надпочечников не выявили доказательств того, что эти четыре соединения являются минорными метаболитами тестостерона. Было проведено испытание с введением препарата «Testosterone Suspension 100» с добавлением меченого 13C-тестостерона (500 мг, соотношение 1:1, внутримышечно). Сходство кривых выведения 13C-тестостерона и 12C-тестостерона с мочой указывает на минимальный кинетический изотопный эффект. Были обнаружены меченые 13C-болденон, 13C-нандролон и 13C-4-эстрен-3,17-дион, но не 5(10)-эстрен-3β,17α-диол и его меченый 13C-аналог. Это первое однозначное доказательство того, что болденон, нандролон и 4-эстрен-3,17-дион являются метаболитами тестостерона у меринов. С учётом этих результатов обнаружение болденона, нандролона и/или 4-эстрен-3,17-диона одновременно с относительно высокой концентрацией тестостерона в моче меринов следует интерпретировать с осторожностью. Авторское право © 2017 John Wiley & Sons, Ltd.