Луматеперон: новый подход к лечению нейропсихиатрических расстройств

Луматеперон тозилат (ITI-007 тозилат, ITI-722) — исследуемый препарат первого в своем классе, который действует синергически через несколько систем — серотонинергическую, дофаминергическую и глутаматергическую, — и тем самым представляет собой уникальный подход к терапии ряда нейропсихиатрических расстройств. Он обладает выраженной антагонистической активностью в отношении рецепторов 5-гидрокситриптамина (серотонина) 2A (5-HT2A), а также связывается с дофаминовыми рецепторами D1 и D2, проявляя частичный агонизм в отношении пресинаптических D2-рецепторов и постсинаптический антагонизм.

Кроме того, доклинические данные показали, что луматеперон уникальным образом действует как непрямой модулятор фосфопротеина глутаматергической системы с D1-зависимым усилением активности NMDA и AMPA через путь мишени рапамицина у млекопитающих (mTOR); эти механизмы, как предполагается, предсказывают мощный и быстрый антидепрессивный эффект. Ранее полученные результаты исследований эффективности при шизофрении показали выраженное улучшение как депрессивной, так и психотической симптоматики у пациентов с сопутствующей депрессией. В различных клинических испытаниях на данный момент профиль безопасности луматеперона оказался сопоставим с плацебо. Эти обнадеживающие результаты и хорошие показатели в исследованиях фазы II указывают на потенциальную способность луматеперона оказывать мощный и быстрый антидепрессивный эффект у пациентов с различными аффективными расстройствами. В настоящее время этот новый препарат находится в фазе III клинической разработки для лечения шизофрении, ажитации, связанной с деменцией, и биполярной депрессии.