Эртуглифлозин в лечении сахарного диабета 2 типа

Натрий-глюкозный котранспортер 2-го типа (SGLT2) экспрессируется исключительно в сегментах S1 и S2 проксимальных извитых канальцев и обеспечивает реабсорбцию примерно 90% глюкозы. Эртуглифлозин — высокоселективный обратимый ингибитор SGLT2, последний представитель класса глифлозинов, применяемых для лечения сахарного диабета 2 типа (СД2). В декабре 2017 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило его для лечения СД2 в качестве монотерапии, а также в составе двух фиксированных комбинаций с ситаглиптином (Steglujan) и метформином (Segluromet). После однократного приема в дозе 15 мг биодоступность эртуглифлозина составила примерно 100%. Период его полувыведения также более продолжителен, чем у доступных в настоящее время глифлозинов, и составляет 16,6 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки и снижать дозу, способствуя соблюдению пациентами режима лечения. В этом обзоре рассматриваются доклиническая фармакология, фармакокинетика, клиническая эффективность и безопасность эртуглифлозина.