Континенталиковая кислота, а не кауреновая, обусловливает антиартритическую активность аралии континентальной in vitro и in vivo

Целью исследования было выявить активное соединение, ответственное за фармакологические эффекты аралии континентальной (Aralia continentalis Kitag.). Хондроциты человека, стимулированные интерлейкином-1β (IL-1β), и крысы с остеоартритом, индуцированным моноиодацетатом (MIA), получали 50%-ный этанольный экстракт аралии или один из его основных компонентов — континенталиковую кислоту (ent-пимара-8(14),15-диен-19-овая кислота) и кауреновую кислоту (ent-каура-16-ен-19-овая кислота). Экстракт аралии дозозависимо подавлял стимулированную IL-1β продукцию IL-6, IL-8, металлопротеиназ (MMP)-1 и MMP-13, циклооксигеназы (COX)-2, индуцибельной синтазы оксида азота (iNOS) и простагландина E2, но не влиял на продукцию MMP-3. Экстракт также подавлял индуцированную IL-1β транслокацию NF-κB/p65 в ядро и дозозависимое фосфорилирование внеклеточной сигнал-регулируемой киназы (ERK), N-концевой киназы Jun (JNK) и p38-киназы митоген-активируемого белка (MAP). Континенталиковая кислота обладала выраженной антиартритической активностью, полностью соответствовавшей активности экстракта, содержавшего эквивалентное количество этой кислоты. В то же время кауреновая кислота обеспечивала сопоставимый эффект при молярной концентрации примерно в 10 раз выше, чем континенталиковая кислота. Антиартритические эффекты экстракта аралии и континенталиковой кислоты in vitro также подтвердились у крыс с остеоартритом, индуцированным MIA. 50%-ный этанольный экстракт аралии континентальной продемонстрировал перспективную антиартритическую активность в моделях остеоартрита in vitro и in vivo; наиболее вероятно, что за эти эффекты отвечает континенталиковая, а не кауреновая кислота.