Энт-каур-16-ен-19-овая кислота, выделенная из корней Aralia continentalis, индуцирует активацию Nrf2

Этнофармакологическая значимость: Избыточное воспаление может приводить к повреждению тканей и нарушению функции жизненно важных органов. Поэтому регуляция воспалительного ответа представляет собой перспективный терапевтический подход. В странах Азии различные воспалительные заболевания нередко эффективно лечат растительными средствами, включая экстракт корня Aralia continentalis Kitagawa (Araliaceae). В настоящем исследовании изучали влияние кауреновой кислоты (энт-каур-16-ен-19-овая кислота; KA) — дитерпеноидного соединения, выделенного из корня Aralia continentalis Kitagawa, — на воспаление.

Материалы, методы и результаты: По данным вестерн-блоттинга и ОТ-ПЦР, KA индуцировала транслокацию Nrf2 в ядро уже при концентрации 1 нМ, а также повышала экспрессию Nrf2-зависимых генов, включая GCLC и HO-1. При этом обработка KA не влияла на деградацию цитоплазматического IκB-α, транслокацию RelA (p65) в ядро и транскрипционную активность NF-κB в клетках RAW264.7, подвергшихся воздействию эндотоксина. В соответствии с этими результатами KA не подавляла экспрессию генов основных провоспалительных медиаторов, включая COX-2, оксид азота, IL-1β, TNF-α и IL-12, что указывает на отсутствие существенного влияния KA на активацию NF-κB.

Выводы: Полученные результаты показывают, что KA эффективно активирует Nrf2 и позволяют предположить, что благоприятные эффекты экстракта корня Aralia continentalis Kitagawa по меньшей мере частично обусловлены активацией Nrf2.