Хинолины — неисчерпаемый многоцелевой каркас в медицинской химии
Quinolines, a perpetual, multipurpose scaffold in medicinal chemistry
Аннотация
Хинолин представляет собой универсальный фармакофор, привилегированный каркас и уникальное конденсированное гетероциклическое соединение с широким терапевтическим потенциалом, включая противоопухолевую, противовоспалительную, антибактериальную и противовирусную активность. Гибридные соединения хинолина продемонстрировали высокую эффективность в отношении новых мишеней благодаря различным механизмам действия: ингибированию пролиферации клеток за счёт остановки клеточного цикла, индукции апоптоза, подавлению ангиогенеза, нарушению клеточной миграции и модуляции клеточных процессов. В этом обзоре рассмотрены механизмы действия, взаимосвязь «структура—активность» и результаты молекулярного докинга, позволяющие выявить различные активные фармакофоры гибридов хинолина, обусловливающие их новую противоопухолевую, противовоспалительную, антибактериальную и иную активность. Несколько производных хинолина проходят клинические исследования для лечения различных заболеваний, включая феррохин как противомалярийный препарат, дактолисиб как противоопухолевое средство и пелитиниб как ингибитор тирозинкиназы EGFR. В многочисленных исследованиях обобщены последние достижения в разработке производных хинолина и изучен различный терапевтический потенциал этого фрагмента. Обзор может помочь исследователям целенаправленно создавать новые производные хинолина и разрабатывать клинически перспективные лекарственные кандидаты для лечения неизлечимых заболеваний.
Переведем эту статью за 1 час
Загрузите PDF, а мы сделаем полный перевод, краткий конспект и красивую инфографику.
Попробовать бесплатно →Также в Подтеме: еженедельные литобзоры, база международных клинреков и конспекты свежих мед. статей и подкастов каждый день.