Изучение функциональных характеристик экологичных пастилок с тадалафилом in vitro и оценка их вкуса in vivo

Тадалафил (TDL) обладает низкой биодоступностью вследствие низкой растворимости в воде и горького вкуса. Твёрдые пероральные лекарственные формы, особенно таблетки, широко представлены на мировом рынке. К недостаткам таблеток относятся длительный производственный процесс, загрязнение окружающей среды, высокая стоимость производства и необходимость использования большего количества вспомогательных веществ. Целью исследования была оптимизация экологичной пастилки с тадалафилом быстрого действия как альтернативы таблеткам с применением современных методов интеллектуального анализа данных. Другой целью была оценка маскирования вкуса тадалафила с помощью модели кратковременного доступа для оценки вкусового отвращения (BATA). Количества PEG-4000, Polyox N-10 и Kyron T-314 выбрали в качестве критических атрибутов материала на основании анализа видов и последствий отказов. Для оптимизации пастилок использовали план Бокса—Бенкена (BBD) и установили значимое влияние выбранных переменных на время распадаемости и процент кумулятивного высвобождения препарата через 10 мин. Стратегию контроля и оптимальную область определили с помощью графика наложения. Благодаря быстрому распаду пастилки обеспечивали высвобождение препарата в течение 15 мин. Пастилки были однородными по размеру и форме и обладали механической прочностью. Горький вкус тадалафила был замаскирован, что подтвердили с помощью модели BATA. Новая формуляция может быть полезна для промышленного производства благодаря экологичному, одностадийному и экономичному процессу. Она открывает новое направление в разработке твёрдых пероральных лекарственных форм как альтернативы таблеткам.