Оценка пиридосепта как кандидата в антисептики в доклинических исследованиях in vitro

Введение: Представлены доклинические исследования in vitro инновационного противомикробного средства пиридосепта, относящегося к четвертичным бис-аммониевым солям и синтезированного на основе пиридоксина. Распространение возбудителей, устойчивых как к антибиотикам, так и к антисептикам, обусловливает необходимость разработки новых противомикробных средств, эффективных против грибов и микроорганизмов с множественной лекарственной устойчивостью.

Методы: Изучали антибактериальную и противогрибковую активность пиридосепта (определение минимальной подавляющей концентрации и количественный суспензионный тест), а также антибактериальную активность при испытании на металлической поверхности, спороцидное и спермицидное действие, формирование устойчивости у бактерий и грибов, трансдермальную проницаемость мембраны (Skin-PAMPA), мутагенность (тест Эймса и SOS-хромотест), цитотоксичность (МТТ-тест) и результаты кометного теста на фибробластах кожи человека.

Результаты: Пиридосепт проявлял высокую антибактериальную и противогрибковую активность в суспензионном тесте и при испытании на металлической поверхности; также выявлена его активность против SARS-CoV-2, спермицидное и спороцидное действие, сопоставимое с действием хлоргексидина биглюконата. Частота развития бактериальной устойчивости была низкой: за 30 пассажей МИК повышалась не более чем в 2–4 раза; значения МИК составляли 1–8 мкг/мл для грамположительных и 4–32 мкг/мл для грамотрицательных бактерий. Трансдермальная проницаемость через мембрану (Skin-PAMPA) была в 500 раз ниже, чем у прогестерона. Цитотоксичность пиридосепта по данным МТТ- и кометного тестов была сопоставима с таковой бензалкония хлорида и хлоргексидина. Полученные результаты позволяют рассматривать пиридосепт как перспективную структурную основу для разработки новых антисептиков.

Выводы: Полученные данные свидетельствуют о хорошей эффективности и безопасности пиридосепта и позволяют рассматривать его в качестве потенциального антисептика и дезинфицирующего средства; необходимы дополнительные исследования in vivo.