Ламотриджин. Обзор фармакологических свойств и клинической эффективности при эпилепсии

Ламотриджин — противоэпилептический препарат, который, предположительно, подавляет приступы, ингибируя высвобождение возбуждающих нейромедиаторов. Эффективность ламотриджина в качестве дополнительной терапии к уже проводимому лечению продемонстрирована у пациентов с фармакорезистентными фокальными приступами. По сравнению с плацебо общая частота приступов снижалась на 17–59%, а у 13–67% пациентов частота приступов уменьшалась на ≥50%. Вторично генерализованные тонико-клонические приступы хорошо отвечают на терапию ламотриджином; имеются также предварительные данные об улучшении состояния пациентов с первично генерализованными приступами, синдромом Леннокса–Гасто и детей с различными типами приступов. Контроль приступов сохранялся у пациентов, продолжавших получать ламотриджин в режиме монотерапии после отмены других препаратов. Результаты одного исследования свидетельствуют о сходной эффективности монотерапии ламотриджином и карбамазепином, однако подтверждение возможности применения ламотриджина в этой ситуации требует более масштабных контролируемых сравнений с препаратами, эффективность которых уже установлена. Нежелательные явления, связанные с применением ламотриджина в качестве дополнительной терапии, типичны для противоэпилептических препаратов и включают головокружение, атаксию и другие симптомы со стороны центральной нервной системы. Кожная сыпь возникала у 10% пациентов в плацебоконтролируемых исследованиях, могла быть тяжёлой и приводила к отмене терапии у 1% пациентов. В долгосрочной перспективе ламотриджин, по-видимому, хорошо переносится, однако этот аспект его профиля требует дальнейшего наблюдения. Вальпроевая кислота и противоэпилептические препараты, индуцирующие ферменты, влияют на выведение ламотриджина, что требует коррекции его дозы. Напротив, ламотриджин, по-видимому, практически не влияет на фармакокинетику других препаратов, хотя при одновременном применении может повышать концентрацию в плазме активного метаболита карбамазепина. Таким образом, ламотриджин позволяет улучшить контроль приступов у некоторых пациентов с фармакорезистентными фокальными приступами и может оказаться особенно эффективным при вторично генерализованных тонико-клонических приступах. Как обычно бывает на данном этапе разработки препарата, ряд характеристик ламотриджина остаётся недостаточно изученным, прежде всего его эффективность при других типах приступов, у детей и в режиме монотерапии, а также долгосрочная переносимость. Тем не менее в настоящее время ламотриджин представляет собой ценную альтернативу для врача, который лечит пациентов с фармакорезистентными фокальными приступами с вторично генерализованными приступами или без них, и обладает потенциалом для более широкого применения в лечении эпилепсии.