Габапентин в лечении судорожных расстройств

Габапентин применяется в клинической практике с 1993 года. Он показан в качестве дополнительного противоэпилептического препарата для лечения фокальных приступов с нарушением сознания, с вторичной генерализацией или без неё, у пациентов старше 12 лет. Хотя в литературе описано несколько эффектов габапентина на клеточном уровне, молекулярный механизм или механизмы, обеспечивающие его противосудорожное действие, окончательно не установлены. Вероятно, препарат оказывает несколько зависящих от концентрации эффектов, которые сочетаются особым образом и обеспечивают противоэпилептическую эффективность. Фармакокинетические свойства этого водорастворимого противоэпилептического препарата аминокислотной природы в целом благоприятны. Всасывание, по-видимому, зависит от переноса с участием транспортной системы L для аминокислот. Неизменённый препарат выводится почками. Хотя терапевтический диапазон габапентина изучен недостаточно, его терапевтический индекс широк. Это позволяет подбирать дозу в широких пределах с учётом индивидуальных потребностей пациента, не ограничивая её существенно из-за дозозависимых побочных эффектов. Габапентин мало взаимодействует с другими препаратами, и ни одно из таких взаимодействий не ограничивает его применение в клинической практике. Результаты ряда исследований подтверждают длительную эффективность габапентина; систематических данных о развитии тахифилаксии нет. Кроме того, накапливаются данные в пользу применения габапентина в качестве монотерапии. Препарат безопасен и в целом хорошо переносится. На сегодняшний день в исследованиях и при открытом применении габапентин получали почти 3 млн пациентов; причинной связи с каким-либо конкретным угрожающим жизни токсическим поражением органов не выявлено. В клинической практике и исследованиях при применении более высоких доз сообщалось о лучшем контроле приступов, чем в хорошо контролируемых испытаниях. Поэтому дозу габапентина необходимо подбирать индивидуально и оптимизировать, чтобы обеспечить адекватную оценку эффективности препарата и добиться наилучшего контроля приступов.