Ламотриджин — новый подход

Ламотриджин — противосудорожный препарат, химически родственный антифолатному соединению пиримидину. В тесте максимального электрошока у грызунов он более активен и действует дольше, чем другие противосудорожные препараты, а также вызывает лишь незначительную острую нейротоксичность. Ламотриджин подавляет устойчивую повторную разрядку за счёт продления инактивации натриевого канала в мембране нейрона. Он блокирует патологическое, но не нормальное, высвобождение глутамата и аспартата. Ламотриджин также оказывает церебропротективное действие в моделях инсульта или очаговой ишемии у грызунов. Этот эффект коррелирует с подавлением высвобождения глутамата и, вероятно, в основном обусловлен воздействием на натриевые каналы. Ламотриджин имеет благоприятный фармакокинетический профиль. Он быстро и полностью всасывается и характеризуется линейной фармакокинетикой. Связывание с белками умеренное, а поскольку ламотриджин не индуцирует печёночные ферменты, он не изменяет фармакокинетику других противосудорожных препаратов. Период полувыведения и клиренс ламотриджина изменяются при сопутствующей противоэпилептической терапии. В присутствии ингибитора ферментов натрия вальпроата период полувыведения удваивается, и это взаимодействие имеет клиническое значение.