Пароксетин: обзор эффективности и безопасности нового селективного ингибитора обратного захвата серотонина при лечении депрессии

Пароксетин — новое фенилпиперидиновое соединение, являющееся мощным селективным ингибитором обратного захвата серотонина. Он обладает низким сродством к α-адренергическим, дофаминовым, гистаминовым и холинергическим рецепторам. Фармакокинетические свойства пароксетина хорошо соответствуют требованиям клинического применения. Его биодоступность не зависит от приёма пищи или антацидов; средний период полувыведения составляет около 24 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки; кроме того, он не образует фармакологически активных метаболитов. В клинических исследованиях с участием более 6700 пациентов во всём мире эффективность пароксетина стабильно превосходила эффективность плацебо и была сопоставима с эффективностью трициклических антидепрессантов при лечении депрессии. В этих исследованиях пароксетин применяли у широкого круга пациентов с депрессией, включая пациентов с депрессией средней и тяжёлой степени, пожилых и пациентов, у которых депрессия сопровождалась симптомами тревоги. Кроме того, была продемонстрирована его эффективность в профилактике рецидива депрессии при длительной терапии. Побочные эффекты пароксетина обычно были относительно лёгкими, преходящими и легко поддавались коррекции. Как и при применении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, наиболее частым побочным эффектом лечения пароксетином была тошнота, хотя она редко приводила к снижению дозы или отмене препарата. Пароксетин нельзя применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы или L-триптофаном. Данные исследований на животных и ограниченный клинический опыт свидетельствуют о том, что при передозировке пароксетин значительно безопаснее трициклических антидепрессантов.