Фармакокинетика и фармакодинамика эфиров нандролона в масляном носителе: влияние эфира, места и объёма инъекции

У здоровых мужчин до однократной внутримышечной инъекции 100 мг эфира нандролона в масляном носителе на основе арахисового масла и в течение 32 дней после неё брали кровь для определения концентраций нандролона, тестостерона и ингибина в плазме. Двадцать три участника были рандомизированы в группы, получавшие фенилпропионат нандролона (группа 1, n = 7) или деканоат нандролона (группа 2, n = 6) в ягодичную мышцу в 4 мл масляного носителя на основе арахисового масла либо деканоат нандролона в 1 мл такого носителя в ягодичную (группа 3, n = 5) или дельтовидную (группа 4, n = 5) мышцу. Концентрации нандролона, тестостерона и ингибина в плазме анализировали с помощью модели непрямого ответа со смешанными эффектами. Концентрации нандролона в плазме зависели от типа эфира и места инъекции (P < 0,001): при введении фенилпропионата, по сравнению с деканоатом, концентрация достигала более высокого пика раньше. После введения деканоата нандролона максимальные биодоступность и пиковая концентрация нандролона наблюдались при инъекции 1 мл в ягодичную мышцу. Концентрации тестостерона в плазме также зависели от типа эфира и места инъекции (P < 0,001): фенилпропионат вызывал наиболее быстрое, но кратковременное подавление, тогда как после инъекции 1 мл в ягодичную мышцу подавление было наиболее длительным. Концентрации ингибина в плазме также значимо зависели от объёма и места инъекции; минимальный уровень отмечался после введения 1 мл деканоата нандролона в ягодичную мышцу. Таким образом, биодоступность эфира нандролона в масляном носителе и его физиологические эффекты наиболее выражены при инъекции небольшого объёма (1 мл по сравнению с 4 мл) в ягодичную, а не дельтовидную мышцу. Мы заключаем, что боковая цепь эфира, а также место и объём инъекции влияют на фармакокинетику и фармакодинамику эфиров нандролона в масляном носителе у мужчин.