Сибутрамин: обзор его роли в лечении ожирения

Сибутрамин — принимаемое внутрь средство для снижения массы тела с центральным механизмом действия, которое, по-видимому, не обладает потенциалом злоупотребления, характерным для амфетаминов. Его первичный аминный метаболит M2 (BTS 54,505) и вторичный аминный метаболит M1 (BTS 54,354) фармакологически активны; предполагается, что они усиливают чувство насыщения и термогенез — естественные процессы, подавляя обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-HT) и норадреналина. В клинических исследованиях сибутрамин принимали один раз в сутки в дозах ≤30 мг в течение ≤24 недель или в дозе 10 либо 15 мг в течение 1 года; лечение сочетали с ограничением калорийности рациона, увеличением ежедневной физической активности и рекомендациями по пищевому поведению. Снижение массы тела зависело от дозы и было более выраженным при приёме сибутрамина, чем плацебо. Клинический эффект чаще всего наблюдался при дозах ≥10 мг/сут. Снижение массы тела более чем на 1% в первый месяц лечения, по-видимому, указывает на хороший долгосрочный ответ на сибутрамин. Снижение массы тела сохранялось на протяжении года лечения; данных о более длительном применении нет. В исследованиях продолжительностью ≤24 недель после отмены препарата масса тела вновь увеличивалась; данные более длительных исследований отсутствуют. В исследованиях продолжительностью ≤6 месяцев до 15% пациентов не отвечали на лечение независимо от дозы. У пациентов с ожирением и сахарным диабетом 2-го типа (инсулиннезависимым) или артериальной гипертензией среднее снижение массы тела на фоне сибутрамина было статистически значимо больше, чем при приёме плацебо, хотя и меньше, чем у пациентов с ожирением без сопутствующих заболеваний. Влияние сибутрамина на средние значения глюкозы крови натощак и липидов плазмы оставалось неясным. По сравнению с плацебо сибутрамин статистически значимо повышал артериальное давление и частоту сердечных сокращений у пациентов с ожирением, как с артериальной гипертензией, так и без неё, при лечении продолжительностью до 12 месяцев. Однако через 12 недель лечения у пациентов с ожирением и артериальной гипертензией диастолическое артериальное давление снизилось в сопоставимой степени в обеих группах. Возможное повышение артериального давления учтено в рекомендациях производителя по дозированию и применению препарата.