Фармакологический профиль пирацетама (Myocalm), препарата для лечения миоклонуса

Миоклонус определяют как шокоподобные кратковременные непроизвольные патологические движения — мышечные подёргивания, вызванные внешними стимулами; он возникает при прогрессирующей миоклонической эпилепсии, постаноксической энцефалопатии и болезни Альцгеймера, приводя к инвалидизирующим симптомам. Это редкий синдром, который очень трудно контролировать. Пирацетам (2-оксо-1-пирролидинацетамид, Myocalm) был разработан более 30 лет назад как циклическое производное γ-аминомасляной кислоты (ГАМК); в странах Европы его применяют для лечения нарушений памяти и других когнитивных расстройств. В ряде сообщений указывалось на противомиоклоническую активность пирацетама, однако механизмы миоклонуса изучены недостаточно, поэтому доклинических исследований применения пирацетама для лечения миоклонуса было мало. Мы изучали влияние пирацетама и клоназепама — противоэпилептического препарата — на миоклонус, вызванный высокими дозами мочевины, с помощью электромиографии у крыс. Частота миоклонуса, вызванного введением мочевины в дозе 4,5 г/кг внутрибрюшинно, достоверно снижалась при введении пирацетама в дозе 300 мг/кг внутрибрюшинно и клоназепама в дозе 0,3 мг/кг перорально. Совместное применение пирацетама в дозе 100 мг/кг внутрибрюшинно и клоназепама в дозе 0,03–0,1 мг/кг перорально также достоверно снижало частоту миоклонуса, хотя при раздельном применении эти препараты неэффективны. После перорального приёма пирацетам быстро и полностью всасывается и почти в неизменённом виде выводится с мочой; при этом он лишь в небольшой степени связывается с белками сыворотки крови человека. Повторное пероральное применение пирацетама в течение 7 дней в исследованиях фазы 1 не приводило к накоплению препарата. В проведённом в Великобритании плацебо-контролируемом двойном слепом перекрёстном исследовании пирацетама отмечалось достоверное уменьшение коркового миоклонуса. В исследованиях фазы 2 пирацетам подавлял миоклонус и улучшал качество жизни пациентов. Эти результаты свидетельствуют о клинической пользе пирацетама у пациентов с тяжёлым миоклонусом при его комбинации с противоэпилептическими препаратами, поскольку такое лечение уменьшает миоклонус и улучшает качество жизни.