Химия и противораковая активность сапонинов женьшеня и некоторых родственных тритерпеноидных соединений

Из женьшеня, корня и корневища Panax ginseng C.A. Meyer (Araliaceae), выделено более 25 даммарановых тетрациклических тритерпеноидных сапонинов. Их истинные сапогенины, 20(S)-протопанакса-диол и 20(S)-протопанакса-триол, были идентифицированы как 20(S)-12β-гидрокси- и 20(S)-6α,12β-дигидрокси-даммарендиол-II соответственно. Из женьшеня получают два типа препаратов: белый женьшень, который готовят сушкой после очистки от кожуры, и красный женьшень, который готовят пропариванием и сушкой. Некоторые частично дегликозилированные сапонины, такие как гинзенозиды Rh-1, Rh-2 и Rg-3, получают из красного женьшеня как артефакты, образующиеся при пропаривании. Ряд исследователей изучал метаболическую трансформацию под действием кишечных бактерий человека после перорального введения гинзенозидов Rb-1 и Rb-2 и установил, что поэтапное отщепление гликозидных остатков приводит к образованию соединения K и в конечном итоге 20(S)-протопанакса-диола. Гинзенозид Rg-1 превращался в 20(S)-протопанакса-триол через гинзенозид Rh-1. Yun и соавт. в Корее провели эпидемиологические исследования типа случай—контроль по женьшеню и предположили его противораковую активность. Kitagawa и соавт. продемонстрировали in vitro, что гинзенозиды, особенно 20(R)-гинзенозид Rg-3, специфически ингибируют инвазию и метастазирование опухолевых клеток. Azuma и соавт. показали, что гинзенозид Rb-2 подавляет ангиогенез опухоли, а Kikuchi и соавт. сообщили, что гинзенозид Rh-2 тормозит рост рака яичника у человека у мышей nude. Недавно гинзенозид Rg-3 был разработан в Китае как противоангиогенный противоопухолевый препарат. Эти данные указывают на то, что менее гликозилированные производные протопанакса-диола эффективны в профилактике рака. Помимо тетрациклических тритерпеноидных сапонинов женьшеня, некоторые пентациклические тритерпеноидные соединения типа олеанана проявляли противоканцерогенную активность в двухстадийных экспериментах по ингибированию опухолевой промоции in vitro и in vivo.