Трансдермальный селегилин

Хотя традиционные ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) эффективны при лечении депрессивных расстройств, в клинической практике их применяют недостаточно, главным образом из-за опасений взаимодействия с продуктами, содержащими тирамин, и развития побочных эффектов. Для повышения безопасности была разработана трансдермальная лекарственная форма селегилина, получившая название трансдермальная система селегилина (STS). STS одобрена Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для лечения большого депрессивного расстройства. Трансдермальное введение селегилина позволяет обойти всасывание в желудочно-кишечном тракте и метаболизм при первом прохождении через печень. Благодаря этому STS обеспечивает ингибирование ферментов моноаминоксидазы (МАО)-А и МАО-В в головном мозге при сохранении активности МАО-А в желудочно-кишечном тракте, что снижает риск взаимодействия с продуктами, богатыми тирамином. Провокационные пробы с тирамином подтвердили, что при применении STS в дозе 6 мг изменения рациона не требуются. Для доз 9 и 12 мг FDA предписывает соблюдать ограничения в питании. По сравнению с пероральным применением трансдермальный селегилин обеспечивает стабильные концентрации исходного соединения в плазме с минимальными колебаниями между пиковыми и минимальными значениями, благодаря чему увеличивается количество препарата, поступающего в головной мозг. Эффективность STS подтверждена в нескольких краткосрочных и одном долгосрочном рандомизированном контролируемом исследовании. В клинических исследованиях реакции в месте аппликации и бессонница при применении STS возникали чаще, чем при применении плацебо. Частота ортостатической гипотензии, сексуальной дисфункции и увеличения массы тела была сопоставимой в группах STS и плацебо. STS представляет собой ИМАО нового поколения с более благоприятным профилем безопасности по сравнению с традиционными ИМАО. Препарат расширяет возможности фармакотерапии депрессивных расстройств и может быть полезен пациентам с большим депрессивным расстройством с атипичными признаками и терапевтически резистентной депрессией. Медицинским работникам важно знать особенности STS.