Трансдермальная система селегилина: современное состояние и перспективы

Для лечения большого депрессивного расстройства (БДР) применяли многие ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). Однако назначение ИМАО значительно сократилось из-за таких побочных эффектов, как тирамин-индуцированный гипертензивный криз, также известный как «сырный эффект». Сама система доставки лекарственного препарата может влиять на его биодоступность, что способно определять эффективность и переносимость лечения, повышать приверженность терапии и снижать частоту рецидивов и возврата заболевания. Поэтому необходимы усовершенствованные способы доставки лекарственных средств, позволяющие избежать потенциально опасных токсических эффектов исходного соединения, включая пероральные формы с замедленным высвобождением, накожное, внутрипузырное и интравагинальное введение и другие пути. В этом контексте была разработана трансдермальная система селегилина (STS, EMSAM), обладающая более благоприятным профилем побочных эффектов и сопоставимой или более высокой эффективностью по сравнению с обычными таблетками селегилина для приема внутрь. STS обеспечивает целевое ингибирование изоферментов моноаминоксидазы A (МАО-А) и B (МАО-B), оказывая минимальное влияние на МАО-А в желудочно-кишечном тракте и печени. Благодаря этому STS может снижать риск взаимодействия с продуктами, богатыми тирамином. В многочисленных фундаментальных, клинических и доклинических исследованиях показано, что STS в дозе 6 мг/24 ч эффективна при БДР без необходимости ограничивать рацион, обеспечивая такую же эффективность и более благоприятный профиль безопасности. Кроме того, STS может быть полезна пациентам с БДР с атипичными признаками или резистентностью к другим антидепрессантам. В целом знакомство с характеристиками и показаниями к применению STS предоставит практикующим врачам еще один вариант биологической терапии пациентов с БДР, однако необходимы дополнительные данные, включая сведения о реальном опыте применения препарата после выхода на рынок.