Острая токсичность и спазмолитическая активность тысячелистника Вильгельмса (Achillea wilhelmsii C. Koch)

Поскольку Achillea wilhelmsii используется в народной медицине как спазмолитическое средство, мы изучили научное обоснование такого применения. Также была изучена острая токсичность неочищенного метанольного экстракта Achillea wilhelmsii (Aw. CMeOH). Действие Aw. CMeOH и его фракций исследовали на изолированных сегментах тощей кишки кролика в концентрациях 0,01; 0,03; 1,0; 3,0; 5,0 и 10 мг/мл. Экстракты в тех же концентрациях также исследовали на сокращениях, вызванных KCl. Для фракций, расслаблявших вызванные KCl сокращения, строили кривые зависимости от концентрации хлорида кальция в отсутствие и в присутствии исследуемых образцов, чтобы изучить возможный механизм действия через кальциевые каналы. В Aw. CMeOH обнаружены флавоноиды, сапонины, дубильные вещества, гликозиды, терпеноиды, стеролы, фенолы, углеводы и белки. В исследовании острой токсичности значение LD50 составило 2707±12,6 мг/кг. Средние значения EC50 Aw. CMeOH для спонтанных сокращений и сокращений, вызванных KCl, составили соответственно 3,41±0,18 (2,56–3,8; n=6) и 0,68±0,05 (0,6–0,85; n=6) мг/мл. Соответствующие значения EC50 для n-гексановой фракции при спонтанных сокращениях и сокращениях, вызванных KCl, составили 3,06±0,08 (2,8–3,3; n=6) и 1,68±0,8 (1,4–1,9; n=6) мг/мл. Соответствующие значения EC50 (мг/мл) для хлороформной, этилацетатной и водной фракций Achillea wilhelmsii при исследовании спонтанных сокращений изолированной тощей кишки кролика составили 4,8±0,2 (4,41–5,63; n=6), 5,07±0,15 (4,7–5,58; n=6) и 5,2±0,13 (4,91–5,64; n=4) соответственно. При построении кривых зависимости от концентрации хлорида кальция в присутствии Aw. CMeOH в концентрации 0,1 мг/мл среднее значение EC50 (логарифм молярной концентрации [Ca2+]) составило −1,98±0,03 (−1,89–2,05; n=6), тогда как в контроле EC50 (логарифм молярной концентрации [Ca2+]) составило −2,41±0,02 (−2,32–2,44; n=6). Среднее значение EC50 (логарифм молярной концентрации [Ca2+]) для n-гексановой фракции в концентрации 0,3 мг/мл составило −1,76±0,05 (−1,70–1,93; n=6), тогда как в контроле значение EC50 (логарифм молярной концентрации [Ca2+]) составило −2,18±0,07 (−2,0–2,46; n=6). В присутствии хлороформной фракции в концентрации 3 мг/мл среднее значение EC50 (логарифм молярной концентрации [Ca2+]) составило −2,4±0,1 (−2,78–2,9; n=6), тогда как в контроле значение EC50 составило −2,70±0,05 (−2,5–2,8; n=6). Среднее значение EC50 (логарифм молярной концентрации [Ca2+]) для этилацетатной фракции в концентрации 1 мг/мл составило −1,94±0,07 (−1,75–2,05; n=6), тогда как в контроле значение EC50 составило −2,69±0,04 (−2,57–2,79; n=6). Среднее значение EC50 (логарифм молярной концентрации [Ca2+]) для остаточной водной фракции в концентрации 3 мг/мл составило −1,8±0,3 (−1,71–1,84; n=6), тогда как в контроле оно составило −2,6±0,04 (−2,59–2,76; n=6). Для верапамила в концентрации 0,1 мкМ значение EC50 (логарифм молярной концентрации [Ca2+]) составило −1,7±0,1 (−1,6–1,8; n=6), тогда как в контроле значение EC50 составило −2,4±0,09 (−2,3–2,47; n=6). Полученные результаты подтверждают, что расслабление кишечника под действием Achillea wilhelmsii обосновывает его традиционное применение в качестве спазмолитического средства. Этот вид растения может служить источником антагонистов кальция, которые предпочтительно можно выделить из n-гексановой фракции.