Противопротозойная активность Achillea ptarmica (Asteraceae) и её основных алкамидных компонентов

В рамках продолжающегося скрининга растений семейства Asteraceae на противопротозойную активность было установлено, что дихлорметановый экстракт цветущих надземных частей Achillea ptarmica L. (тысячелистника птармики) проявляет активность in vitro в отношении Trypanosoma brucei rhodesiense (IC50 = 0,67 мкг/мл) и Plasmodium falciparum (IC50 = 6,6 мкг/мл). Фракционирование с контролем по результатам биологических тестов позволило выделить и идентифицировать пять алкамидов из наиболее активных фракций. Основными компонентами экстракта являются пеллиторин и 8,9-Z-дегидропеллиторин. Помимо этих амидов олефиновых кислот были выделены четыре алкамида с диен-дииновыми структурами. Все алкамиды исследовали на противопротозойную активность in vitro. В этом исследовании наибольшую активность в отношении P. falciparum проявил пеллиторин (IC50 = 3,3 мкг/мл), тогда как в отношении T. b. rhodesiense наиболее активным оказался 8,9-Z-дегидропеллиторин (IC50 = 2,0 мкг/мл). Активность чистого пеллиторина в отношении Plasmodium выше, чем активность неочищенного экстракта, что объясняет активность последнего. Однако ни один из выделенных алкамидов не проявил в отношении T. b. rhodesiense такой же активности, как неочищенный экстракт; следовательно, его противотрипаносомная активность, вероятно, обусловлена синергическим действием выделенных соединений либо присутствием ещё не идентифицированных компонентов с более высокой активностью.