Фармакодинамика комбинированных эстроген-гестагенных пероральных контрацептивов. 3. Подавление овуляции

После исторического обзора рассматривается подавление овуляции различными пероральными комбинациями эстрогенов и гестагенов (комбинированными оральными контрацептивами, КОК) — как отдельными компонентами, так и в составе различных комбинаций. Особое внимание уделено препаратам, содержащим натуральные эстрогены.

Рассмотрены следующие вопросы: подавление овуляции при применении только гестагенов; только эстрогенов; различных гестагенов в комбинации с этинилэстрадиолом; различных гестагенов в комбинации с натуральными эстрогенами (эстрадиолом, валератом эстрадиола и эстетролом).

Комментарий эксперта: Первоначальная идея подавления овуляции с помощью стероидных гормонов заключалась в применении гестагена — прогестерона или его синтетических аналогов. Способность гестагена подавлять овуляцию зависит от типа соединения и его дозы; активность применяемых сегодня в КОК соединений различается более чем в 20 раз. Изначально эстрогенный компонент присутствовал лишь потому, что загрязнял первый использованный гестаген. Вскоре было установлено, что для полноценного контроля менструального цикла необходим эстроген. Также выяснилось, что эстроген оказывает синергическое действие на подавление овуляции. В течение почти полувека в состав большинства КОК входил этинилэстрадиол. В настоящее время применяются также натуральные эстрогены. Все первые высокодозированные препараты полностью подавляли овуляцию. При снижении дозы сохранялась некоторая активность яичников, иногда приводившая к созреванию фолликула. Даже в этих условиях неполноценное формирование желтого тела обеспечивало контрацептивную защиту.