Простой синтез 17β-O-гемисукцината станозолола для иммуноаналитических методов

Использование допинга в спорте представляет собой глобальную проблему, затрагивающую спортсменов всего мира. Среди различных методов выявления допинговых препаратов в биологических образцах существуют методы на основе антител, для которых необходимо правильно разработать гаптен. Стероиды, содержащие гидроксильную группу, можно превращать в соответствующие гемисукцинаты. В настоящей работе описан новый подход к синтезу 17β-O-гемисукцината станозолола — распространённого допингового препарата. Ацилирование станозолола метил-4-хлор-4-оксобутиратом в присутствии 4-диметиламинопиридина с последующим мягким щелочным гидролизом метанольным раствором гидроксида натрия при комнатной температуре обеспечило одновременную защиту и снятие защиты с атомов азота пиразола. Предложенный новый метод позволяет получить целевой гемисукцинат всего в две стадии, с хорошим общим выходом, начиная со станозолола.