Эстетрол/дроспиренон: обзор применения в пероральной контрацепции

Эстетрол/дроспиренон — комбинированный оральный контрацептив (КОК), содержащий синтезируемый из растительного сырья фетальный эстроген эстетрол и хорошо изученный прогестин дроспиренон. В доклинических моделях эстетрол характеризовался меньшим сродством к α-рецепторам эстрогенов (ER-α), чем эстрадиол, и обладал антагонистическими свойствами в отношении мембранных ER-α в ряде тканей, включая ткань молочной железы, сохраняя при этом агонистическую активность в отношении ядерных рецепторов. Низкая эстрогенная активность эстетролa может способствовать снижению риска тромбозов. В клинических исследованиях II и III фаз эстетрол/дроспиренон эффективно предотвращал беременность; у большинства женщин сохранялся регулярный и предсказуемый характер кровотечений. Препарат в целом хорошо переносился; наиболее частым нежелательным явлением, связанным с лечением, были метроррагии, что соответствует данным по другим КОК. В исследованиях III фазы редко регистрировали мигрень с аурой (или тяжёлую мигрень), тромбоз глубоких вен, гиперкалиемию и депрессию. В целом эстетрол/дроспиренон представляет собой эффективный и в целом хорошо переносимый КОК с потенциально сниженным риском тромбозов.