Биоэквивалентность и влияние пищи на таблетки фиксированной комбинации мацитентана и тадалафила 10/20 мг по сравнению с применением таблеток отдельных компонентов у здоровых добровольцев

Основной целью было подтвердить биоэквивалентность фиксированной комбинации мацитентана и тадалафила в дозе 10/20 мг в одной таблетке и свободной комбинации обоих препаратов, а также оценить влияние пищи на фиксированную комбинацию 10/20 мг у здоровых участников. В этом одноцентровом рандомизированном открытом перекрёстном исследовании фазы 1 с тремя последовательностями и однократным введением препарата у здоровых взрослых участников фиксированную комбинацию мацитентана и тадалафила 10/20 мг сравнивали со свободной комбинацией мацитентана и тадалафила. Также оценивали влияние пищи на фиксированную комбинацию. Фармакокинетические образцы собирали в течение 216 ч. 90% доверительные интервалы (ДИ) отношений геометрических средних максимальной наблюдаемой концентрации вещества в плазме (C) и площадей под кривой «концентрация вещества в плазме — время» (AUC) для лечения A (фиксированная комбинация натощак) по сравнению с лечением C (свободная комбинация натощак) находились в пределах границ биоэквивалентности, что подтверждает биоэквивалентность фиксированной комбинации свободной комбинации. 90% ДИ отношений геометрических средних C и AUC для лечения B (фиксированная комбинация после еды) по сравнению с лечением A (фиксированная комбинация натощак) также находились в пределах границ биоэквивалентности, что свидетельствует об отсутствии влияния пищи. Применение фиксированной комбинации 10/20 мг у здоровых участников в целом было безопасным и хорошо переносилось. Исследование подтвердило биоэквивалентность фиксированной комбинации мацитентана и тадалафила 10/20 мг в одной таблетке и свободной комбинации обоих препаратов у здоровых участников, а также показало, что фиксированную комбинацию, как и отдельные компоненты, можно принимать независимо от приёма пищи. Фиксированная комбинация в целом была безопасной и хорошо переносилась.